Độ ổn định của các hoạt chất là yếu tố quan trọng quyết định hiệu quả và tính an toàn của thuốc thành phẩm. Sự kém ổn định và phân hủy của hoạt chất thông thường gây ra bởi các phản ứng hóa học từ quá trình oxy hóa, quá trình phân hủy bởi ánh sáng và nhiệt độ cao, quá trình thủy phân, khiến hoạt chất không còn duy trì được tác dụng trị liệu của nó. Đối với các hoạt chất nhạy cảm với độ ẩm, quá trình thủy phân bởi độ ẩm không khí là nguyên nhân chính dẫn đến sự kém ổn định của hoạt chất.
Để bảo vệ các hoạt chất nhạy ẩm khỏi quá trình thủy phân, một số phương pháp đã được nghiên cứu như:
Một lớp bao phim chống ẩm phù hợp phải có các yêu cầu sau:
Hiện nay, rất nhiều công nghệ bao phim chống ẩm đã được nghiên cứu và phát triển. Vì vậy, bài viết này sẽ tóm tắt các kỹ thuật bào chế viên nén bao phim chống ẩm, cũng như đánh giá ưu điểm và hạn chế của những kỹ thuật này, nhằm mang đến cái nhìn tổng quát cho người đọc về công nghệ bao phim chống ẩm.
Cơ chế thẩm ẩm bởi độ ẩm môi trường vào viên thuốc được biết đến qua 3 bước chính. Đầu tiên, các phân tử nước di chuyển đến và bị hấp phụ bởi bề mặt lớp màng bao phim. Sau đó, các phân tử nước này khuếch tán qua lớp bao phim và sẽ giải hấp phụ khi đến vị trí phân cách giữa màng bao phim và viên nhân. Cuối cùng, các phân tử nước này có thể đi sâu vào viên nhân và tác động đến hoạt chất trong đó. Quá trình này sẽ diễn ra liên tục cho đến khi độ ẩm trong và ngoài viên thuốc đạt trạng thái cân bằng.
.png)
Từ cơ chế thấm ẩm nói trên, chúng ta có thể thấy tầm quan trọng của việc lựa chọn lớp màng bao phim phù hợp, trong đó tính thẩm ẩm liên quan mật thiết đến khả năng phân cực của polymer được dùng để bao phim.
Một số phương pháp được sử dụng để đánh giá mức độ thấm ẩm của lớp bao phim như:
Các polymer sử dụng trong lớp màng bao phim chống ẩm thường là các polymer tổng hợp, được phân loại thành polymer tan trong nước, polymer không tan trong nước và polymer tan trong ruột. Các polymer thường được sử dụng cho lớp bao phim chống ẩm được liệt kê như bảng dưới đây
.png)
.png)
Bên cạnh polymer, việc lựa chọn dung môi cũng rất quan trọng trong việc hình thành lớp màng phim chống ẩm hiệu quả. Tốc độ bay hơi của dung môi hữu cơ được lựa chọn rất quan trọng trong quá trình tạo màng phim. Nếu dung môi bay hơi quá chậm, khả năng độ ẩm sẽ dễ thấm vào viên nhân, vì vậy làm giảm hiệu quả bảo vệ ẩm cho hoạt chất. Nếu dung môi bay hơi quá nhanh, màng phim khó được tạo đồng đều, viên sẽ dễ bị sùi vỏ cam hoặc các sự cố khác, làm giảm tính thẩm mỹ và hiệu quả của lớp màng bao phim. Cả dung môi nước và dung môi hữu cơ đều có thể được sử dụng cho quá trình bao phim, tùy thuộc vào tính chất, ưu nhược điểm của chúng.
Quy trình bao phim sử dụng dung môi hữu cơ
Dung môi hữu cơ là phương pháp ưu tiên cho một số dạng bào chế đặc biệt và các hoạt chất có tính nhạy cảm với độ ẩm cao. Các dung môi hữu cơ phổ biến bao gồm ethanol và isopropanol, với đặc tính bay hơi nhanh và hiệu quả. Tốc độ bay hơi của dung môi đóng vai trò quan trọng trong quá trình hình thành màng phim chống ẩm.
Quy trình bao phim sử dụng nước
Dung môi nước được sử dụng nhằm khắc phục những điểm hạn chế của dung môi hữu cơ như độc tính, tồn dư dung môi, nguy cơ cháy nổ. Tuy nhiên, dung môi nước có thể sẽ không phù hợp với một số hoạt chất quá nhạy ẩm. Vì vậy, trong vài trường hợp, đối với dịch bao phim sử dụng dung môi nước, người ta kết hợp một polymer thân nước và một chất kỵ nước để đảm bảo hiệu quả chống ẩm của lớp màng. Ngoài ra, dung môi nước thường bay hơi chậm hơn dung môi hữu cơ, nên việc khảo sát các thông số nhiệt độ và tốc độ nồi bao trong quá trình bao phim là rất quan trọng.
Quy trình bao phim khô
Trong nhiều thập kỷ qua, những lo ngại về chi phí và môi trường liên quan đến việc sử dụng dung môi đã được giảm thiểu bằng cách sử dụng các quy trình bao phim khô, như là quy trình bao phim bằng cách dập viên, bao phim nóng chảy, bao nhiệt khô, bao bột,… Những phương pháp này được đánh giá cao vì chúng an toàn, thân thiện với môi trường và có chi phí tổng thể thấp hơn do không dùng dung môi hữu cơ và nước.
Nhìn chung, bao phim vẫn là phương pháp hiệu quả và phổ biến để bảo vệ các hoạt chất nhạy ẩm. Quy trình bao phim có thể sử dụng dung môi hữu cơ hoặc dung môi nước, tùy thuộc vào tính chất của hoạt chất và dung môi được chọn. Quy trình bao phim khô giúp khắc phục những nhược điểm liên quan đến việc sử dụng dung môi hữu cơ hoặc dung môi nước.
