Loading...
Loading...

Tổng quan về các polymer và chức năng của chúng trong dịch bao phim

Mở/Đóng

    GIỚI THIỆU CHUNG

    Bao phim là quá trình bao phủ lên bề mặt viên nhân một màng tá dược thật mỏng. Thành phần của lớp màng bao phim này thường bao gồm chất tạo màng phim (polymer), dung môi, chất hóa dẻo, chất tạo đục, chất màu, và các tá dược khác tùy theo mục đích sử dụng. Lớp bao phim được áp dụng cho thuốc dạng rắn với nhiều mục đích khác nhau như:

    • Tăng độ ổn định hóa học của thuốc, bằng cách làm chậm quá trình oxi hóa, đặc biệt là đối với các hoạt chất dễ bị oxi hóa. Lớp bao phim có thể giúp giảm tác động của các tác nhân oxi hóa như ánh sáng, oxy, độ ẩm đến độ ổn định hóa học của hoạt chất. Bên cạnh đó, nhờ lớp bao phim, viên thuốc cũng sẽ ít bị ảnh hưởng bởi độ ẩm môi trường hơn trong quá trình bào quản, phù hợp với các hoạt chất nhạy ẩm. Ngoài ra, trong trường hợp viên bao phim tan trong ruột, lớp bao phim giúp bảo vệ hoạt chất khỏi bị phân hủy bởi pH acid của dạ dày. Cuối cùng, lớp bao phim cũng giúp tránh việc tương tác, tương kị giữa các hoạt chất với nhau, giữa hoạt chất với tá dược trong cùng một viên thuốc.
    • Tăng độ bền cơ học của thuốc, giúp viên thuốc hạn chế được các sự cố mẻ, vỡ viên thuốc trong quá trình bảo quản và vận chuyển, đảm bảo chất lượng viên thuốc khi đến tay bệnh nhân.
    • Kiểm soát sự phóng thích thuốc. Lớp bao phim có thể ngăn cản việc hòa tan thuốc trong nước bọt trong trường hợp bao phim che vị. Các hoạt chất kích ứng dạ dày sẽ được bao phim tan trong ruột. Các hoạt chất điều trị tại đại tràng có thể được bào chế dạng viên nén bao phim phóng thích ở đại tràng. Các polymer không tan trong nước có thể được dùng để bào chế viên nén bao phim phóng thích kéo dài.
    • Tăng cảm quan thuốc và tiện lợi sử dụng cho bệnh nhân. Lớp bao phim có thể đóng vai trò che vị, làm viên bóng dễ nuốt, cảm quan viên thuốc đẹp và hấp dẫn, dễ nhận biết và phân biệt hơn, từ đó tăng sự hài lòng của bệnh nhân và tăng tuân thủ sử dụng thuốc.

    Nước hoặc dung môi hữu cơ có thể được sử dụng làm dung môi phân tán hoặc hòa tan cho các thành phần trong dịch bao phim. So với các dung môi hữu cơ, nước được ưa chuộng hơn bởi các ưu điểm như: tiết kiệm chi phí, hạn chế nguy cơ cháy nổ, hạn chế tồn dư dung môi ảnh hưởng đến sức khỏe nhà bào chế và bệnh nhân sử dụng. Vì vậy, hệ bao phim nền nước ngày càng được sử dụng phổ biến trong bào chế viên nén bao phim.

    CÁC THÀNH PHẦN THƯỜNG ĐƯỢC DÙNG TRONG DỊCH BAO PHIM NỀN NƯỚC

    Nhóm tá dược

    Chức năng

    Tá dược

    Polymer

    Tạo cấu trúc màng phim

    Các dẫn xuất cellulose, tá dược nhóm nhựa acrylic, dẫn xuất polyvinyl

    Chất hóa dẻo

    Giảm nhiệt độ hóa kính và giúp màng phim dẻo dai, bền chắc hơn

    Nhóm thân nước: PEG, triethyl citrate, triacetin

    Nhóm thân dầu: dibutyl sebacate

    Chất diện hoạt

    Giúp các thành phần rắn của dịch bao phim phân tán/ hòa tan tốt hơn trong dung môi

    Polysorbate, sodium lauryl sulfate, sorbitan monooleate

    Chất ổn định

    Ổn định dịch bao phim

    PVP

    Màu

    Tạo đục, tạo màu

    Titanium dioxide, màu sắt oxide, màu lake, màu dye

    Tá dược trơn, chống vón

    Hạn chế vón cho dịch bao phim

    Talc, magnesium stearate, glycerol monostearate, silica

    Tá dược điều chỉnh phóng thích

    Tạo khung kiểm soát phóng thích

    Các loại polymer tan trong nước

    Tá dược chống tạo bọt

    Giảm tạo bọt cho dịch bao phim

    Simethicone

    Dung môi

     

    Nước

    Trong các thành phần kể trên, polymer là thành phần quan trọng và đóng vai trò chính trong việc tạo cấu trúc cũng như chức năng màng bao phim.

    Các polymer được sử dụng trong lớp bao phim thường là polymer tổng hợp, được phân loại thành 3 nhóm chính là polymer tan trong nước, polymer không tan trong nước và polymer tan ở pH ruột.

    • Polymer tan trong nước thường được sử dụng với chức năng tăng cảm quan và bảo vệ viên nhân, bao phim chống ẩm, bao phim che giấu mùi vị khó chịu.
    • Polymer không tan trong nước thường được sử dụng để thay đổi và kéo dài quá trình giải phóng thuốc nhằm đạt được sự phóng thích kéo dài hoặc có kiểm soát của hoạt chất.
    • Polymer tan ở pH ruột thường được sử dụng cho viên thuốc chứa các hoạt chất gây kích ứng dạ dày hoặc các hoạt chất điều trị bệnh lý tại ruột.

    CÁC LOẠI POLYMER THƯỜNG ĐƯỢC DÙNG TRONG DỊCH BAO PHIM

    Nhóm tá dược

    Tá dược

    Tên thương mại

    Độ tan

    Dẫn xuất cellulose

    Hypromellose (HPMC)

    Pharmacoat®, Methocel®, Vivapharm®

    Tan trong nước

    Hypromellose acetate succinate (HPMCAS)

    Aqoat®, AquaSolve®

    Tan ở pH ruột

    Hypromellose phtalate (HPMCP)

     

    Tan ở pH ruột

    Cellulose acetate phtalate (CAP)

    Aquacoat®CPD, Eastman® C-A-P

    Tan ở pH ruột

    Hydroxypropyl cellulose (HPC)

    Klucel® HPC, L-HPC

    Tan trong nước

    Carmellose sodium (Na CMC)

    Aqualon®, Blanose®

    Tan trong nước

    Ethyl cellulose (EC)

    Aquacoat® ECD, Surelease®

    Không tan trong nước

    Nhóm nhựa acrylic/ acrylate

    Ethyl acrylate – methyl methacrylate copolymer (PMMA)

    Eudragit® NE/NM, Kollicoat® EMM

    Không tan trong nước

    Ammonio methacrylate copolymer (PMMA)

    Eudragit® RS/RL

    Không tan trong nước

    Methacrylic acid – methyl methacrylate copolymer (PMMA)

    Eudragit® L/S

    Tan ở pH ruột

    Methacrylic acid – ethyl acrylate copolymer (PMMA)

    Eudragit® L100-55, Kollicoat® MAE, Acryl-EZE®

    Tan ở pH ruột

    Basic butylated methacrylate copolymer (PMMA)

    Eudragit® E

    Che vị

    Methyl methacrylate – diethyl aminoethyl methacrylate copolymer (PMMA)

    Kollicoat® Smartseal®

    Che vị

    Dẫn xuất Polyvinyl

    Polyvinyl alcohol (PVA)

    Opradry® AMB

    Tan trong nước

    Polyethylene glycol – polyvinyl alcohol (PEG-PVA)

    Kollicoat® IR

    Tan trong nước

    Copovidone (PVP-Vac)

    Kollidone® VA 64

    Tan trong nước

    Polyvinyl acetate

    Kollicoat® SR

    Không tan trong nước

    Những polymer kể trên có thể được dùng đơn lẻ hoặc kết hợp, tùy theo mục tiêu và chức năng mong muốn về lớp màng bao phim của nhà bào chế, quy trình bao phim sử dụng, tăng trọng dự kiến, cũng như những tính chất của polymer như tính tan, độ nhớt,... Thông thường, bao phim cảm quan sẽ yêu cầu mức tăng trọng là 3%, bao phim chống ẩm là 3 – 5% và bao phim tan trong ruột là 5 – 7%. Các mức tăng trọng này có thể thay đổi tùy thuộc tính chất hoạt chất, tính chất viên nhân và các yêu cầu khác của viên thuốc.

    Chia sẻ:

    • Chia sẻ qua viber bài: Tổng quan về các polymer và chức năng của chúng trong dịch bao phim
    • Chia sẻ qua reddit bài:Tổng quan về các polymer và chức năng của chúng trong dịch bao phim

    Bình luận:

    tin tức liên quan

    Không có thông tin cho loại dữ liệu này
    Loading...
    02-04 đường Alexandre De Rhodes, Phường Sài Gòn, Thành phố Hồ Chí Minh, Việt Nam0834560500bm@summ.vn
    Loading...
    02-04 đường Alexandre De Rhodes, Phường Sài Gòn, Thành phố Hồ Chí Minh, Việt Nam0834560500bm@summ.vn
    Mở/ĐóngMở/Đóng