GIỚI THIỆU CHUNG VỀ TÁ DƯỢC SIÊU RÃ
Tá dược siêu rã là một trong những thành phần tất yếu cần có trong các dạng bào chế rắn, đặc biệt là thuốc viên nén, viên nang. Đây là những tá dược được thiết kế nhằm thúc đẩy quá trình rã của viên thuốc một cách nhanh chóng và hiệu quả. Vai trò chính của nhóm tá dược siêu rã bao gồm:
- Cải thiện độ rã viên: giúp phá vỡ cấu trúc viên thuốc khi tiếp xúc với dịch tiêu hóa
- Tăng độ tan, độ hòa tan và sinh khả dụng cho hoạt chất: đặc biệt là đối với các hoạt chất kém tan
Để hoàn thành tốt các chức năng của mình, tá dược siêu rã cần có những tính chất sau, tùy theo dạng bào chế, hoạt chất và quy trình sản xuất sử dụng:
- Tác dụng rã viên nhanh ở nồng độ sử dụng thấp
- Khă năng trơn chảy tốt (đối với viên nén bào chế bằng quy trình dập thẳng)
- Khả năng chịu nén tốt, giúp dập viên có độ cứng cao và độ mài mòn thấp (đối với viên nén)
- Khả năng thấm ướt chất dẫn tốt
- Không tương kỵ với các chất dạng ion (trong trường hợp hoạt chất/ tá dược sử dụng trong công thức ở dạng ion)
- Không gây ảnh hưởng đến đồ thị phóng thích hoạt chất (đối với các viên phóng thích biến đổi)
- Không thay đổi khả năng hút nước và trương nở khi pH môi trường thay đổi
CÁC CƠ CHẾ GÂY RÃ VIÊN CỦA TÁ DƯỢC SIÊU RÃ
Thông thường, các tá dược siêu rã hoạt động chính theo ba cơ chế: trương nở, thấm hút và hồi phục hình dạng.
.png)
Hầu hết các tá dược siêu rã hiện nay là sự kết hợp của các cơ chế kể trên với các mức độ khác nhau.
CÁC TÁ DƯỢC SIÊU RÃ PHỔ BIẾN HIỆN NAY
Sodium starch glycolate: muối sodium của tinh bột cacboxymethyl liên kết chéo
- Có khả năng trương nở mạnh, nhất là các dòng được sản xuất từ tinh bột khoai tây (trương nở 200 lần thể tích ban đầu)
- Phù hợp với hoạt chất kém tan
- Trương nở tạo gel, vì vậy nếu dùng với lượng > 8% trong công thức sẽ có nguy cơ ảnh hưởng tới việc rã viên và phóng thích hoạt chất
- Lượng dùng khuyến cáo: 2 – 8%
Croscarmellose sodium: carmellose sodium liên kết chéo
- Kết hợp 2 cơ chế trương nở và thấm hút
- Phù hợp với viên chứa các thành phần tan hoặc không tan
- Là tá dược siêu rã thông dụng, lượng dùng khuyến cáo: 1 – 4%
Crospovidone (PVPP): dẫn xuất của N-vinylpyrrolidone
- Rã viên theo cả 3 cơ chế: trương nở, thấm hút, hồi phục
- Tá dược siêu rã không ion hóa, không gây tương kỵ với các hoạt chất dạng ion
- Không tạo gel ngay cả ở nồng độ cao 10%
- Không thay đổi khả năng hút nước và trương nở khi pH môi trường thay đổi
- Lượng dùng khuyến cáo: 1 – 4%
- Có 2 dòng với cỡ hạt khác nhau là XL và XL-10, phù hợp cho các ứng dụng khác nhau
Polacrillin potassium:
- Rã viên theo cả 3 cơ chế: trương nở, thấm hút, hồi phục
- Khả năng trương nở cao, không tạo gel
- Tá dược siêu rã không ion hóa, không gây tương kỵ với các hoạt chất dạng ion
- Rã thành tiểu phân mịn à tăng độ hòa tan và sinh khả dụng cho hoạt chất
Tóm lại, tá dược siêu rã đóng vai trò không thể thiếu trong lĩnh vực bào chế và sản xuất dược phẩm hiện đại. Nhờ khả năng thúc đẩy quá trình rã viên nhanh chóng, chúng góp phần cải thiện đáng kể tốc độ hòa tan và sinh khả dụng của hoạt chất, đặc biệt quan trọng đối với các thuốc cần tác dụng nhanh hoặc có độ tan kém. Việc lựa chọn và tối ưu hóa tá dược siêu rã là yếu tố then chốt để tạo ra những sản phẩm thuốc không chỉ đạt tiêu chuẩn chất lượng mà còn mang lại hiệu quả điều trị tối ưu cho bệnh nhân. Do đó, vai trò của tá dược siêu rã sẽ ngày càng được chú trọng trong sự phát triển của ngành dược.
