Bản tin kỹ thuật
Thuốc viên nén là dược phẩm rắn, có hình dạng nhất định, mỗi viên chứa lượng chính xác của một hoặc nhiều hoạt chất, được tạo thành bằng cách nén khối bột, hạt thuốc có hoặc không có tá dược trên máy dập viên. Thuốc viên nén ra đời từ năm 1894 sau sự ra đời của máy dập viên. Với sự tiến bộ trong kỹ thuật dập viên và sự phát triển của sinh dược học, thuốc viên nén ngày càng phổ biến và hiện nay đã trở thành dạng thuốc thông dụng hàng đầu, chiếm tỷ lệ gần 2/3 trong số các dược phẩm lưu hành trên thị trường. Sự phổ biến này chủ yếu nhờ vào tính phù hợp trong nghiên cứu công thức, sản xuất, vận chuyển, bảo quản và tính tiện lợi khi sử dụng đối với bệnh nhân.
Theo đặc tính phóng thích, viên nén được chia thành 2 nhóm chính:
Trong một số trường hợp bệnh mãn tính, bệnh nhân cần duy trì nồng độ trị liệu của thuốc trong máu ở thời gian dài, việc sử dụng dài bào chế viến nén phóng thích tức thời sẽ không còn phù hợp. Khi đó, dạng bào chế phóng thích kéo dài sẽ là lựa chọn ưu tiên trong những trường hợp này.
Các hoạt chất được bào chế dạng viên nén phóng thích kéo dài thường là hoạt chất có hiệu lực cao ở liều dùng thấp. Hàm lượng hoạt chất trong viên thuốc phòng thích kéo dài thường gấp đôi đến gấp ba viên phóng thích tức thời với cùng hoạt chất, nhằm mục đích duy trì nồng độ trị liệu của hoạt chất đó trong thời gian dài và giúp bệnh nhân giảm tần suất dùng thuốc. Vì vậy, việc lựa chọn các tá dược phù hợp cho dạng bào chế này cũng rất quan trọng, để vừa giúp thiết kế được viên thuốc với hàm lượng hoạt chất cao hơn dạng bào chế phóng thích tức thời, vừa tạo được một cấu trúc giúp duy trì sự phóng thích hoạt chất, mà vẫn phải đảm bảo nồng độ hoạt chất trong máu ổn định và an toàn cho bệnh nhân.
Cấu trúc bể chứa: hoạt chất được chứa bên trong viên thuốc và được bao bọc bởi màng polymer. Một số polymer được sử dụng cho viên phóng thích kéo dài như polymer tan trong nước (PVA), polymer không tan trong nước (EC), polymer phụ thuộc pH (aminoethyl methacrylate copolymer).
Khung matrix: hoạt chất được phân bố trong khung matrix tạo bởi các tá dược phù hợp, sau đó phân tán từ từ trong dịch cơ thể để đạt hiệu quả phóng thích kéo dài. Các tá dược tạo khung matrix được trình bày như bảng dưới đây.
Khung matrix | Tá dược |
Kém thân nước, trơ | Polyethylene, polyvinyl chloride, ethyl acrylate methacrylate copolymer, ethyl cellulose |
Kém thân nước, bào mòn | Carnauba wax, stearyl alcohol, stearic acid, polyethylene glycol, polyethylene glycol monostearate, triglycerides |
Thân nước | Methylcellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl methylcellulose, sodium carboxy methyl cellulose, carboxy polymethylene, sodium alginate, galactomannan |
Áp dụng với các dạng bào chế đặc biệt như hệ vi nang (microencapsulation), các hạt đông tụ (congealing), các hạt kết tụ hình cầu (spherical agglomeration),…
Nhìn chung, dạng bào chế viên nén phóng thích kéo dài là một dạng bào chế mới được quan tâm gần đây, với nhiều lợi ích về hiệu quả điều trị và sử dụng thuốc của bệnh nhân, mặc dù việc bào chế và sản xuất dạng bào chế này gặp nhiều thách thức, cần những thiết bị, máy móc và công nghệ hiện đại. Viên nén phóng thích kéo dài có thể xem là một dạng thuốc tiềm năng và được đầu tư phát triển nhiều trong thời điểm hiện tại.
