Bản tin kỹ thuật
Bao phim là quá trình bao phủ lên bề mặt viên nhân một màng tá dược thật mỏng. Thành phần của lớp màng bao phim này thường bao gồm chất tạo màng phim (polymer), dung môi, chất hóa dẻo, chất tạo đục, chất màu, và các tá dược khác tùy theo mục đích sử dụng. Lớp bao phim được áp dụng cho thuốc dạng rắn với nhiều mục đích khác nhau như:
Nước hoặc dung môi hữu cơ có thể được sử dụng làm dung môi phân tán hoặc hòa tan cho các thành phần trong dịch bao phim. So với các dung môi hữu cơ, nước được ưa chuộng hơn bởi các ưu điểm như: tiết kiệm chi phí, hạn chế nguy cơ cháy nổ, hạn chế tồn dư dung môi ảnh hưởng đến sức khỏe nhà bào chế và bệnh nhân sử dụng. Vì vậy, hệ bao phim nền nước ngày càng được sử dụng phổ biến trong bào chế viên nén bao phim.
Nhóm tá dược | Chức năng | Tá dược |
Polymer | Tạo cấu trúc màng phim | Các dẫn xuất cellulose, tá dược nhóm nhựa acrylic, dẫn xuất polyvinyl |
Chất hóa dẻo | Giảm nhiệt độ hóa kính và giúp màng phim dẻo dai, bền chắc hơn | Nhóm thân nước: PEG, triethyl citrate, triacetin Nhóm thân dầu: dibutyl sebacate |
Chất diện hoạt | Giúp các thành phần rắn của dịch bao phim phân tán/ hòa tan tốt hơn trong dung môi | Polysorbate, sodium lauryl sulfate, sorbitan monooleate |
Chất ổn định | Ổn định dịch bao phim | PVP |
Màu | Tạo đục, tạo màu | Titanium dioxide, màu sắt oxide, màu lake, màu dye |
Tá dược trơn, chống vón | Hạn chế vón cho dịch bao phim | Talc, magnesium stearate, glycerol monostearate, silica |
Tá dược điều chỉnh phóng thích | Tạo khung kiểm soát phóng thích | Các loại polymer tan trong nước |
Tá dược chống tạo bọt | Giảm tạo bọt cho dịch bao phim | Simethicone |
Dung môi |
| Nước |
Trong các thành phần kể trên, polymer là thành phần quan trọng và đóng vai trò chính trong việc tạo cấu trúc cũng như chức năng màng bao phim.
Các polymer được sử dụng trong lớp bao phim thường là polymer tổng hợp, được phân loại thành 3 nhóm chính là polymer tan trong nước, polymer không tan trong nước và polymer tan ở pH ruột.
Nhóm tá dược | Tá dược | Tên thương mại | Độ tan |
Dẫn xuất cellulose | Hypromellose (HPMC) | Pharmacoat®, Methocel®, Vivapharm® | Tan trong nước |
Hypromellose acetate succinate (HPMCAS) | Aqoat®, AquaSolve® | Tan ở pH ruột | |
Hypromellose phtalate (HPMCP) |
| Tan ở pH ruột | |
Cellulose acetate phtalate (CAP) | Aquacoat®CPD, Eastman® C-A-P | Tan ở pH ruột | |
Hydroxypropyl cellulose (HPC) | Klucel® HPC, L-HPC | Tan trong nước | |
Carmellose sodium (Na CMC) | Aqualon®, Blanose® | Tan trong nước | |
Ethyl cellulose (EC) | Aquacoat® ECD, Surelease® | Không tan trong nước | |
Nhóm nhựa acrylic/ acrylate | Ethyl acrylate – methyl methacrylate copolymer (PMMA) | Eudragit® NE/NM, Kollicoat® EMM | Không tan trong nước |
Ammonio methacrylate copolymer (PMMA) | Eudragit® RS/RL | Không tan trong nước | |
Methacrylic acid – methyl methacrylate copolymer (PMMA) | Eudragit® L/S | Tan ở pH ruột | |
Methacrylic acid – ethyl acrylate copolymer (PMMA) | Eudragit® L100-55, Kollicoat® MAE, Acryl-EZE® | Tan ở pH ruột | |
Basic butylated methacrylate copolymer (PMMA) | Eudragit® E | Che vị | |
Methyl methacrylate – diethyl aminoethyl methacrylate copolymer (PMMA) | Kollicoat® Smartseal® | Che vị | |
Dẫn xuất Polyvinyl | Polyvinyl alcohol (PVA) | Opradry® AMB | Tan trong nước |
Polyethylene glycol – polyvinyl alcohol (PEG-PVA) | Kollicoat® IR | Tan trong nước | |
Copovidone (PVP-Vac) | Kollidone® VA 64 | Tan trong nước | |
Polyvinyl acetate | Kollicoat® SR | Không tan trong nước |
Những polymer kể trên có thể được dùng đơn lẻ hoặc kết hợp, tùy theo mục tiêu và chức năng mong muốn về lớp màng bao phim của nhà bào chế, quy trình bao phim sử dụng, tăng trọng dự kiến, cũng như những tính chất của polymer như tính tan, độ nhớt,... Thông thường, bao phim cảm quan sẽ yêu cầu mức tăng trọng là 3%, bao phim chống ẩm là 3 – 5% và bao phim tan trong ruột là 5 – 7%. Các mức tăng trọng này có thể thay đổi tùy thuộc tính chất hoạt chất, tính chất viên nhân và các yêu cầu khác của viên thuốc.